-期待利用英國Sygnature Discovery自主技術加快自身免疫疾病新藥的開發(fā)
為開發(fā)新藥，大熊制藥將擴大全球開放合作領域。
4月18日，大熊制藥宣布與全球綜合新藥開發(fā)公司Sygnature Discovery關于發(fā)掘自身免疫疾病新藥有效物質(zhì)進行了開放式協(xié)同合作。
Sygnature Discovery將提供其專有的基于片段的藥物發(fā)現(xiàn)(Fragment-Based Drug Discovery,FBDD)和虛擬高通量篩選(Virtual Screening,VS)技術，加速大熊制藥用以治療自身免疫性疾病的新藥開發(fā)進程。此外，大熊制藥還將獲得蛋白質(zhì)科學和晶體學方面的支持，以驗證并確保作用機制的安全性。
通過此次合作，大熊制藥希望將其藥物發(fā)現(xiàn)范圍擴大到蛋白質(zhì)相互作用(protein-protein interaction,PPI)領域，繼續(xù)落實新一代新藥開發(fā)戰(zhàn)略。
Sygnature Discovery是一家綜合新藥開發(fā)公司，創(chuàng)立于2004年，側重于支持早期藥物開發(fā)和臨床試驗。該公司總部位于英國諾丁漢，提供技術和藥物發(fā)現(xiàn)方面的專業(yè)知識，以加快靶點確證、苗頭化合物識別、苗頭化合物到先導化合物的過程、以及先導化合物優(yōu)化和藥物發(fā)現(xiàn)計劃。該公司的能力范圍涵蓋醫(yī)藥化學、體外和體內(nèi)生物學、高通量篩選（HTS）、計算化學和信息學、藥動力學(DMPK)、劑型和制劑以及蛋白質(zhì)晶體學。Sygnature Discovery在藥物發(fā)現(xiàn)方面取得多項市場領先成就，包括自2011年以來交付臨床的22種化合物（第一階段至第三階段）、進入臨床前開發(fā)的41種化合物，以及Sygnature Discovery科研人員提交的170多項專利申請。
Sygnature Discovery首席執(zhí)行官Simon Hirst評論道：“我們很高興能與大熊制藥的優(yōu)秀科學家團隊合作，共同展開綜合藥物開發(fā)合作。Sygnature已經(jīng)搭建起FBDD平臺，該平臺將專有的片段收集與高通量生物物理篩選技術相結合，可以快速識別并對片段苗頭化合物進行表征。我們期待將這項技術與我們基于計算機模擬的虛擬高通量篩選專業(yè)技術相結合，用于識別高價值苗頭化合物和先導化合物，并加速大熊制藥的新型小分子開發(fā)進程?！?/span>
大熊制藥新藥開發(fā)中心負責人表示：“我們積極尋求各種創(chuàng)新平臺技術的開放式合作，促進全球新藥開發(fā)。我們相信，與Sygnature Discovery的合作將為擴大我們公司的新藥研發(fā)管線樹立一個新的里程碑。”
名詞解釋：
基于片段的藥物發(fā)現(xiàn)(FBDD)
它是新藥開發(fā)的最新程序，通過片段化合物（分子量小于200）來尋找先導物質(zhì)。首先選擇對新藥靶點具有高結合能力的片段化合物，在使用藥物化學構建化合物之前，通過蛋白質(zhì)結構晶體學確認片段化合物的結合位置，并且可以通過結構化學找到前體以確保專利性和新穎性。
虛擬篩選(VS)
虛擬篩選是一種用于開發(fā)新藥的計算機輔助技術。這種技術使用包含各種化合物結構信息的計算機庫，可以識別出最有可能與藥物靶點結合的物質(zhì)。這項技術可以通過提供藥物相似性、結合力、結合狀態(tài)等方面的各種預測數(shù)據(jù)來加速新藥開發(fā)，利用計算機在短時間內(nèi)對數(shù)百萬種化合物進行分析。
虛擬高通量篩選(vHTS)
不同于為了確認新候選藥物的有效性而進行多次HTS評估，這項技術可以引入各種化合物有效性的計算公式和現(xiàn)有結果，從而得出將近數(shù)億種化合物的有效性預測結果。由于這是一種預測技術，必須對實際結果進行檢測，但該技術已被用來加速新藥開發(fā)，將數(shù)億種化合物篩選到100至1000種的范圍內(nèi)。